白术养分丰厚，含有挥发油1.4%，主要成分为苍术醇、苍术酮等，并含有维生素A。根茎含挥发油约1.4%，油中含苍术酮，尚含白术内酯甲、乙、芹烷两烯酮，、β-芹油烯、桉树萜；另含氧香豆素类、糖类及树脂等。具有补脾，益胃，燥湿，和中，安胎的成果。有治脾胃气弱，没有思饮食，疲倦少气，虚胀，泄泻，痰饮，水肿，黄疸，湿痹，小便倒霉，头昏，自汗，胎气没有安的作用。白术还可除湿益燥，和中益气，利腰脐间血，除胃中热。但胃胀腹胀，气滞饱闷者忌食白术。